环肽类药物的未来发展方向

环肽类物质其实是一种结构独特、生物活性范围广泛、作用机理独特的环型化合物,在天然产物中有着十分重要的意义。环肽是多肽类分子中构型稳定和均一的一种化合物,对受体具有较高的选择性亲和能力、代谢稳定性强、内服使用度较高。环肽类物质作为药物分子,存在抑癌、抗感染、抗真菌、抗病毒、酶抑制剂等全面的生物活性。所以,环肽类药物研究现在深受大众越来越多的关注。

环肽自身的优势：

环肽存在一定程度结构预组织，但在线性肽中都是没有看到的。假如环型肽被预先组织成正确的3D构型，与同样的线性肽序列对比，它大幅降低肽与生物目标相结合的熵成本(图3)。大环肽一般而言存在变为优异药物的特性；与线性肽对比，这些不光具有更强的药理特性，同时还提供可以在小分子中看不见的独特特性。总的来看，大环肽可直接从众多含有立体方向的商业初始材料上搭建，进而产生结构繁多的分子，展现涵盖与肽序列相关的明确区域的三维空间。强劲的固相和溶液相合成方法的进步也令科研人员可以制造几乎所有肽序列，故而覆盖相当有选择性的空间，包含非天然氨基酸相结合

未来发展趋势：

1.环肽类抑癌化合物

2.环肽类抗真菌、抗病毒化合物

3.环肽类酶抑制剂

写到最后：

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