源自章鱼唾液的神经肽探针——醋酸依来多辛
发表时间:2026-01-09在海洋生物活性分子宝库中,醋酸依来多辛(Eledoisin Acetate,CAS:69-25-0)是极具科研价值的速激肽成员。这种白色至类白色粉末肽类(分子量1188.44),1962年由Erspamer V团队首次从地中海八爪鱼属后唾液腺分离,作为天然速激肽合成类似物,其对特定神经激肽受体的高选择性,成为神经药理学研究的核心工具。它易溶于水(0.20 mg/ml)与DMSO,需-20℃冷藏保存,为实验室应用提供了便利性。
其核心价值在于对NK2和NK3受体的特异性激动作用,这一特性已被体外实验证实:它能显著激活两种G蛋白偶联受体,触发细胞内信号转导,且刺激效应可被NK1拮抗剂CP99994、NK2拮抗剂SR48968显著抑制。中科院团队研究揭示,其与NK3受体的结合依赖C端保守氨基酸基序,相关残基互作对信号传递至关重要,为解析受体激活机制提供了结构模板。
生物活性上,它兼具多元生理效应:既是强效血管扩张剂,能提升毛细血管通透性;对大鼠可诱导双相心血管反应,先降后升血压。同时对胃肠功能双向调控,低剂量促胃酸分泌、高剂量抑制,还能通过中枢调控影响动物行为,成为跨神经、心血管、胃肠领域的研究探针。

科研应用中,它的价值持续拓展:既是NK受体功能表征的标准工具,也是靶向药物筛选的阳性对照物。其DOTA修饰衍生物可螯合钆、铟等金属离子,实现放射性标记,为受体靶向分子成像提供新路径,在探针开发领域展现独特潜力。
从海洋生物中被发现到成为实验室必备工具肽,醋酸依来多辛彰显了天然活性物质的科研价值。目前其临床应用尚处探索阶段,但在基础研究中的不可替代性,为疼痛、神经疾病治疗靶点挖掘筑牢了基础。



