科研前沿｜Dapiglutide：双受体激动剂的潜力探索

在多肽药物研发领域，双靶点激动剂因能实现多维度生理调控，成为近年来的研究热点。Dapiglutide（CAS号：2296814-85-0）作为一种长效GLP-1R/GLP-2R双重激动剂多肽，凭借独特的分子设计与药理特性，正逐步走进科研视野，为代谢及肠道功能相关研究提供了新的方向。

从分子结构来看，Dapiglutide由34个氨基酸组成，序列中包含双靶点设计，分子式为C192H302N46O57，分子量达4166.79，其结构稳定性与受体结合能力均经过严谨的科研验证。不同于单一受体激动剂，它能同时激活胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）与胰高血糖素样肽-2受体（GLP-2R），实现双重生理调控，这一特性也使其在多领域研究中展现出独特优势。

临床前研究已证实其多项药理活性：在小鼠短肠模型中，Dapiglutide能有效减轻肠功能不全，改善口服葡萄糖耐受性，缩短肠道转运时间并促进肠道生长；在肥胖小鼠模型中，每日给药4周可显著降低体重，若与其他药物联合使用，减重效果更显著。而在人体临床试验中，其安全性与潜在疗效也得到了初步验证。

发表于《eClinicalMedicine》的一项丹麦1a期临床试验显示，54名肥胖受试者接受12周Dapiglutide（4mg或6mg每周注射）治疗后，药物表现出良好的安全性，虽未达到统计学意义上的显著减重效果，但6mg剂量组呈现出优于安慰剂的治疗趋势，且胃肠道不良反应发生率低于其他同类GLP-1受体激动剂药物。另一项为期28周的1b期试验则显示，高剂量Dapiglutide（滴定至26mg）可使受试者体重平均下降11.6%，且安全性良好，为后续研究提供了重要依据。

作为仅供科研使用的多肽试剂，Dapiglutide的纯度可达98%以上，需在-20℃密封避光保存，其独特的双受体作用机制，不仅为肥胖、肠道功能障碍等疾病的病理机制研究提供了工具，也为新型多肽药物的研发提供了新思路。随着研究的深入，这款多肽有望在代谢疾病治疗领域绽放更大价值。