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类肽合成技术解析

作者:andy       发布时间:2023-12-08       

类肽合成技术

多肽药物的研发在医疗中迅速增长。然而,多肽药物的研发受其自身特性的影响而受到限制。例如,由于对酶解特别敏感,稳定性降低,空间构象的多变性导致靶向非特异性低,疏水性低,缺乏特定的运输系统。为了克服这些多肽的确定性,提出了许多方案并成功应用,其中类肽就是其中之一。

类肽(英文名称:Peptoid)或聚-N-取代甘氨酸(英文名称:Poly-N-substitutedglycine)它是一种拟肽化合物,相当于肽中的主链。α碳侧链转移为主链氮代替侧链。在原始多肽中,氨基酸侧链的R基团代表20种不同的氨基酸,但R基团在类肽中有更多的选择。在肽中,肽中主链上的氨基酸α碳替代侧链转移到主链氮上。值得一提的是,由于主链氮上缺乏氢气,肽类一般不能产生与肽类和蛋白质中二级结构相同的高级有序结构。肽类最初的目的是开发稳定蛋白酶的肽类小分子药物。

类肽合成技术解析

介绍了肽类合成方法

一般流行的类肽合成方法是由RonZuckermann发明的亚单一合成方法,每个合成方法分为两个步骤:酰化反应(acylation)和取代反应(displacement)。在酰化反应中,第一步是激活卤代乙酸与上一步结束时残留的胺反应,最常见的是二异丙基碳化二亚胺。(diisopropylcarbodiimide)活化溴乙酸(bromoaceticacid)。在替代反应中(双分子亲核替代反应),一种胺一般为伯胺,攻击替代卤素,形成N-替代甘氨酸。亚单一合成路线使用易得的伯胺生成肽,从而实现肽的化学合成。

固拓生物在类肽合成方面有丰富的经验,可以为您提供种类丰富的类肽合成服务。

类肽合成技术解析

类肽的优势

更稳定:类肽跟多肽比起来,在体内更稳定。

选择性更多:类肽非常适合药物发现组合法研究,因为通过对主链氨基的修饰,可以得到大量种类不同的多肽构件。

更高效:类肽结构的丰富程度可以让类肽成为扫描方法学的良好选择,可以快速找到与蛋白结合的特异性结构。

更具市场潜力:类肽的特性让它成为一种具有很大潜力的药物开发对象。

写到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSA和KLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、CY系列)同位素肽等。固拓生物所有产品仅限科研使用,不得用于人体,如有违反,后果自负。

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